【产品简介】
替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide, TAF)是吉利德(Gilead)公司研制的一种抗病毒药物,临床上可治疗乙肝和HIV病毒感染。2016年美国FDA给与TAF上市许可,商品名是Vemlidy。TAF是另一种抗病毒药替诺福韦(TDF)的升级版,作用原理与之基本相同,因此也被称为替诺福韦二代。
【有效成分】
Tenofovir Alafenamide
【商品名】
HepBest
【规格】
25mg*30s
【生产厂家】
Mylan
【适应症】
(1)慢性乙型肝炎病毒 (HBV) 感染;
(2)与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗 HIV-1 感染;
【用法用量】
(1)慢性乙型肝炎病毒 (HBV) 感染
一天一次,一次25mg,与食物同服。开始使用前最好检测有无HIV感染,如果存在HIV感染不可单独使用替诺福韦或替诺福韦艾拉酚胺。
(2)与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗 HIV-1 感染
一天一次,一次25mg,与食物同服。不可单独使用,必须与其他抗HIV药物一起使用。
剂量调整:
(1)肾功能不全者
轻度、中度或重度:无需调整剂量
ESRD终末期肾病(CrCl <15 mL/min):不推荐用于未接受血液透析的患者;接受血液透析的患者,在完成血液透析后给药
(2)肝功能不全者
轻度(Child-Pugh A):无需调整剂量
失代偿性(Child-Pugh B 或 C)肝功能损伤:不推荐使用
【不良反应】
(1)发生率>10%:
头痛、骨密度下降等;
(2)发生率1-10%:
转氨酶升高、腹痛、背痛、恶心等;
【药理作用】
替诺福韦艾拉酚胺 (TAF) 是一种核苷酸逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,也是替诺福韦的前体。与富马酸替诺福韦二吡呋酯(简称替诺福韦或TDF)相比,TAF 更高效也更有针对性,TAF在比TDF低10倍的剂量下显示更出高抗病毒功效,可极大降低对肾脏和骨骼的毒副作用。
TAF具有一定的亲脂性,可通过转运蛋白 OATP1B1 和 OATP1B3渗透进入肝细胞中,并在肝细胞中转化为二磷酸替诺福韦。TAF在血液中分布较少,大部分都进入肝脏对乙肝病毒(HBV)发挥作用,这是TAF和TDF的重要区别。
替诺福韦二磷酸盐通过可抑制HBV的逆转录酶作用,可掺入病毒DNA单链阻碍病毒的逆转录,从而导致DNA单链终止合成。
【药物相互作用】
替诺福韦艾拉酚胺与具有降低肾功能作用的药物合用可能会增加替诺福韦和此类药物的血浆浓度,这可能会增加不良反应的风险。此类药物包括阿昔洛韦、西多福韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、缬更昔洛韦等。
购买链接:
替诺福韦艾拉酚胺 | 丙酚替诺福韦 | HepBest
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