阿昔替尼/Axitinib

阿昔替尼（Axitinib）是辉瑞公司研发的新一代肾癌靶向药，也是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），商品名是Inlyta。2012年美国FDA批准阿昔替尼上市，用于接受过其他方案治疗但反应不足的晚期肾细胞癌（RCC）患者。同年欧盟EMA、英国MHRA也批准阿昔替尼上市。2019年4月FDA批准阿昔替尼与帕博利珠单抗（Keytruda）联合使用作为晚期肾细胞癌的一线方案。同年5月，FDA又批准阿昔替尼与Avelumab（商品名Bavencio）联合使用作为一线方案用于新诊断的肾细胞癌患者。帕博利珠单抗和Avelumab都是PD-L1产品，分别由美国MSD和德国Merck KGaA公司研制。不同的是，前者已经进入国内市场，中文商品名叫可瑞达，后者尚未获批进入国内市场。

虽然阿昔替尼仅被批准用于肾细胞癌，但有不同的使用方式，阿昔替尼不仅不仅可以单独使用，还可与其他产品联合使用。目前常用的肾癌靶向药中，阿昔替尼上市时间最晚，是最新的一种。其他同类产品还有索拉非尼、舒尼替尼、依维莫司、培唑帕尼等。阿昔替尼已被证明单独使用时效果优于索拉非尼，当与帕博利珠单抗联用时效果优于舒尼替尼。

阿昔替尼与其他同类肾癌靶向药一样，也是主要作用于与血管生成有关的激酶，包括三种血管内皮生长因子受体（VEGFR-1,VEGFR-2和VEGFR-3）、酪氨酸激酶c-KIT、血小板衍生生长因子（PDGFR）等，通过抑制这些细胞因子活性，阿昔替尼可阻止肿瘤中的毛细血管网络的构建，阻止癌细胞的氧气和营养运输，中断癌细胞迁移路线。

阿昔替尼在2015年正式进入国内，中文商品名是英利达。在国内，英立达主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者，也可用于既往抗血管生成治疗方案失败（进展、无法耐受、耐药等）的晚期肾癌患者。英利达有两种规格，分别是1mg*14片/盒、5mg*28片/盒。阿昔替尼已经过了专利保护期，各国都可仿制，孟加拉Beacon公司已经推出阿昔替尼的仿制药，商品名是Axinix。

阿昔替尼可能出现的不良反应有严重血栓、高血压、出血、胃肠道穿孔等，对肝脏也有一定损伤，严重肝功能不全者禁用，中度肝功能不全者减量使用。