多奈哌齐(Donepezil)是最常用的治疗阿尔茨海默症的产品之一。阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)是一种神经系统衰退疾病,随着时间进展,患者会出现记忆力减退、认识水平下降等问题,因而也被称作“老年痴呆症”。
多奈哌齐由日本卫材(Eisai)公司研制,商品名是Aricept,国内翻译成安理申。1996年美国FDA批准Aricept上市,用于轻度至中度阿尔茨海默病。2006年FDA扩大了多奈哌齐的应用范围,允许其用于所有程度的阿尔茨海默症,包括轻度、中度和重度。多奈哌齐至今仍然是唯一一种可用于所有严重程度AD疾病的产品。Aricept在美国和欧洲市场由卫材和辉瑞公司联合销售,在日本和其他亚洲国家由卫材单独销售,我国引进的是日本版本的Aricept。
多奈哌齐本质上是一种胆碱酯酶抑制剂,能阻止胆碱酯酶将乙酰胆碱分解掉。乙酰胆碱是神经系统最重要的神经递质,乙酰胆碱在神经元突触之间的移动过程就是运动神经信号的传导过程,因为乙酰胆碱的移动会引起神经细胞轴突上的电位变化。而胆碱酯酶会将其水解成胆碱和乙酸,使其失去作用。以多奈哌齐为代表的胆碱酯酶抑制剂可通过防止乙酰胆碱的代谢提高突触之间的乙酰胆碱浓度,维持患者大脑中正常的信号传递。
多奈哌齐并非第一种胆碱酯酶抑制剂,第一个此类产品是tacrine(他克林)。不过他克林有明显缺陷,它的作用方式是非选择性的,不仅对大脑中的胆碱酯酶起作用,对颅脑之外的外周神经系统中的胆碱酯酶也会起作用,这会引起比较明显的副作用,包括明显的肝毒性和消化道反应,导致耐受性较差。多奈哌齐的作用方式具有选择性,它的功能只发生在大脑神经系统,作用部位精准,对其他部位的胆碱酯酶没有活性,因而副作用较小。
安理申在国内有5mg和10mg两种规格,都是一盒7片。以10mg规格为例,一盒的市场价在200左右。印度版多奈哌齐也是卫材生产,但价格低很多。
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