恩他卡朋(Entacapone)是一种帕金森药物,它一般不单独使用,而是与左旋多巴或左旋多巴复方制剂(比如息宁)一起使用。恩他卡朋能减少左旋多巴的用量,并且使其效果更加稳定,减少患者情绪剧烈变化和病情波动的问题。从这一点来说,恩他卡朋与沙芬酰胺比较类似。研究发现当与恩他卡朋配合使用时,左旋多巴在患者体内的代谢时间延长了30%作用,并且生物利用度也提高了5%。
恩他卡朋由芬兰Orion公司研制,1999年获得美国FDA批准上市,商品名是Comtess,中文叫做珂丹。后来恩他卡朋也被加入到含有其他产品的复方制剂中,比如它经常与左旋多巴和卡比多巴一起制作成三合一的复方制剂(恩他卡朋双多巴)。
恩他卡朋属于CMOT抑制剂,能特异性地抑制CMOT的活性。CMOT全称是Catechol-O-methyltransferase,中文叫做儿茶酚-O-甲基转移酶。它是左旋多巴的一种代谢酶,能将左旋多巴代谢和分解掉。所以通过抑制这种酶的活性,能延长左旋多巴在体内的停留时间,使其分解变慢,这就是恩他卡朋能使左旋多巴效果更加稳定的原因。正因如此,在不使用左旋多巴产品进行治疗时,单独使用恩他卡朋是无效的。恩他卡朋单次最多服用200mg,可与左旋多巴制剂一起服用,也可额外服用,每天剂量不超过1600mg。
恩他卡朋常见的副作用是体液染色、瞌睡和腹泻。大约10%的患者在使用恩他卡朋后尿液会变成橙黄色,这是恩他卡朋溶于水的正常颜色,不会对人体造成伤害。不过恩他卡朋主要在肝脏代谢,可能引起转氨酶升高和肝脏负荷增加,最好定期检测肝功能。恩他卡朋对肾脏功能没有影响,肾功能不全者可以安全使用。
恩他卡朋已经过了专利保护期,各国都可以仿制和生产。印度Intas公司生产的恩他卡朋比较便宜,商品名是Entacom。
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