氯吡格雷Clopidogrel是目前临床上广泛使用的一种抗血小板凝集药物,用于多种心血管疾病。氯吡格雷由赛诺菲(Sanofi)和百时美施贵宝(Bristol Myers Squibb, BMS)联合研制,在1997年首次获批上市,商品名是Plavix。Plavix在美国由BMS负责销售,在欧洲由Sanofi负责销售,我国引进的是Sanofi生产的版本,中文翻译成波立维。
氯吡格雷通常以硫酸氢盐的形式存在。硫酸氢根((HSO4-))是一种一价负离子,能溶于水,具有一定的亲水性和吸湿性,在水中呈弱酸性。硫酸氢氯吡格雷服用后能较好的溶于血液,口服吸收迅速,生物利用率很高,血浆中蛋白结合率达到98%。
氯吡格雷通过抑制血小板的ADP受体发挥作用,能够抑制ADP对血小板产生的诱导聚集反应,达到抑制血小板聚集的作用。血小板聚集是产生血栓的关键,因此氯吡格雷能够预防血栓形成。
从1997年首次上市到现在,氯吡格雷的适应症一共有5项。
(1)心肌梗死近期发作。氯吡格雷可在发作后数天至35天之间使用;
(2)缺血性中风(卒中)。氯吡格雷可以在中风后7天到 6个月之间使用;
(3)外周动脉疾病;
(4)与阿司匹林一起治疗急性冠状动脉综合征,包括非ST段抬高性急性冠脉综合征、ST段抬高性急性冠脉综合征和经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者;
(5)与阿司匹林联用治疗心房颤动,患者须具有至少一种心血管事件风险因素(例如心脏病发作或中风)、不适合使用维生素K拮抗剂且出血风险较低。
根据世界范围内的处方统计,氯吡格雷问世20多年来已经为全球超过5000多万患者使用,是使用范围最广泛的心血管产品之一。氯吡格雷可以对因动脉粥样硬化形成的血栓疾病以及血栓形成的不良事件降低发生的风险和频率。
因为氯吡格雷能阻止血小板聚集且使ADP不可逆地失去作用,容易造成出血风险,包括流鼻血、皮下出血、消化道出血,甚至血肿、血尿、眼结膜出、颅内出血等。氯吡格雷造成的出血概率较阿司匹林更高,有消化道溃疡的患者不宜使用氯吡格雷。氯吡格雷也不适宜与其他具有较高出血风险的药物一起使用,比如华法林。如果出现出血事件需要在医生指导下暂时停药或调整剂量。氯吡格雷其他的可能出现的副作用还有皮疹、腹泻、腹痛、消化不良、中性粒细胞减少等。
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