氨氯地平Amlodipine/络活喜

氨氯地平（Amlodipine）是一种非常常用的心血管治疗产品，主要用于高血压和心绞痛。2019年氨氯地平在美国总销量位居所有医疗产品第6位。而常年位居第一的是阿托伐他汀，阿托伐他汀也是一种常用的心血管疾病方面的产品，特别是对于高血脂、伴糖尿病的心力衰竭有很好的效果。氨氯地平、阿托伐他汀和氯吡格雷经常一起使用，号称心血管疾病的“三剑客”，对三高人群（高血压、高血脂、高血糖）有较好的效果。

氨氯地平由美国辉瑞公司研发，在美国和欧洲市场的商品名是Norvasc，在印度市场的商品名是Amlogard。氨氯地平在1982年就申请了新药专利，并于1987年获得FDA批准上市，不过当时氨氯地平采用的是马来酸盐的形式，即马来酸氨氯地平，后来发现这种制剂形式有较强的吸湿性，容易受潮变质或者变得松软粘稠，导致药剂稳定性较差。很快辉瑞将其改成苯磺酸盐的形式，提高了药剂的稳定性、非吸湿性和非溶解性，然后在1986年再次提交专利申请。苯磺酸氨氯地平在1990年获得美国FDA批准上市，并沿用至今。

1990年FDA批准苯磺酸氨氯地平用于高血压、冠状动脉疾病。冠状动脉疾病（CAD）就是人们通常说的冠心病，氨氯地平适合慢性稳定型心绞痛、血管痉挛性心绞痛以及不存在心力衰竭问题或射血分数<40%的冠心病。血管痉挛性冠心病也叫作变异性冠心病或Prinzmetal冠心病。当氨氯地平用于心绞痛时，要求患者是成年人；当氨氯地平用于高血压时，成年人和6岁-17岁的儿科患者都可使用。常用的氨氯地平是口服片剂形式，一天服用一次。2019年FDA批准了混悬溶液形式的氨氯地平，商品名是Katerzia。Katerzia的浓度是1mg/mL，适应症范围与Norvasc一样，但区别在于Katerzia更适合儿童患者使用。口服液形式的药剂对儿童来说使用更加方便和简单，提高了服用的依从性。

氨氯地平本质上是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，它可以阻止钙离子从其他位置进入心肌细胞和血管平滑肌细胞。钙离子在人体中非常重要，具有多种不同的生化作用。钙离子的一项重要功能就是参与肌肉收缩过程。它可以帮助神经信号向肌肉传导，对肌肉收缩过程必不可少。人体细胞膜上具有一种运输钙离子的蛋白质，称为钙离子通道。钙离子通道能够与细胞外的钙离子特异性结合，然后运动至细胞内，从而将钙离子从细胞外转运至细胞内，增加细胞内钙离子浓度。对肌肉细胞来说，钙离子移动的过程也是电位传导的过程，会引起肌肉细胞收缩。心脏的肌肉细胞收缩在宏观上表现为心脏收缩加剧，心脏动脉变得狭窄，长期心肌不规律的强烈收缩会导致冠心病、心衰、心肌梗塞等疾病。而血管平滑肌长期不规律地收缩会导致血管通道变小，血液流通不畅，容易引起血栓、高血压等问题。氨氯地平可特异性抑制细胞膜上的钙离子通道，阻止钙离子向肌肉细胞的移动，维持正常血管舒张，对异常狭窄的血管能起到扩张作用，从而多种改善心血管症状。

辉瑞的氨氯地平在国内商品名叫络活喜，络活喜有2.5mg、5mg和10mg三种规格，其中以5mg规格的最常用。国内络活喜一盒在100元左右，一盒是5mg*28片，印度版氨氯地平Amlogard也是辉瑞生产，相对来说价格低一些。