依普利酮Eplerenone/Planep

依普利酮Eplerenone可以治疗多种心血管疾病，包括顽固性高血压、心力衰竭等。该药由Pharmacia公司研制，商品名是Inspra。由于Pharmacia后来被辉瑞收购，依普利酮成了辉瑞旗下的产品。2002年FDA批准依普利酮上市，治疗高血压。临床试验证明依普利酮能有效降低多种人群的高血压，包括老年人、糖尿病患者和收缩期高血压患者。随后在2003年FDA又批准依普利酮治疗心肌梗塞后充血性心力衰竭。

依普利酮在治疗原理上是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，能选择性地阻断醛固酮的作用。醛固酮是一种盐皮质激素，在增加血容量和调节血压方面起着至关重要的作用，能促进肾小管增强对原尿和部分矿物质的重吸收，使尿量减少，避免人体失水，对血浆中的电解质有“保钠排钾”的作用。如果人体中醛固酮含量升高，会引起血容量升高，继而导致血压升高。因此对于高血压患者，阻断醛固酮的作用是降低血压的良好途径。最常见的醛固酮抑制剂是螺内酯，而依普利酮在结构上与螺内酯比较相似，准确的说是螺内酯的 9,11-环氧衍生物，可以看做是螺内酯的改进版。

总结起来，依普利酮的适应症有两个：

1.急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。在欧美发达国家肥胖人群比例较高，肥胖很容易引起高血压，而长期高血压导致的心脏问题非常常见。大约2%的欧美成年人患有慢性心力衰竭，在65岁以上的人群中这一比例增加到6%至10%。当心脏长期高负荷收缩，会导致心肌功能降低，左心室射血分数不足，从心脏中输出的血液量减少，无法再向身体各处输送足够的血液，这就是心力衰竭。心力衰竭直接后果就是全是缺氧，容易疲劳、困乏、体力下降，严重的可能会呕吐、休克、甚至死亡。临床研究发现依普利酮能降低心力衰竭的死亡风险，特别是急性心肌梗死的风险。

2.高血压。依普利酮可以单独或与其他降压药一起用于原发性高血压患者，还改善动脉硬化和血管内皮功能障碍。对于使用其他多种降压药效果不明显的患者，依普利酮仍然有效，可以明显使血压下降，特别是舒张压。依普利酮不仅可以降血压，还可逆转高血压患者的左心室肥大，左心室肥大是一种初期的心脏病变，有向心力衰竭恶化的可能。