利伐沙班Rivaroxaban是拜耳公司研制的一种抗凝血药物,能治疗和预防多种与血栓和血液流通阻塞造成的疾病,包括深静脉血栓、肺栓塞、非瓣膜性房颤造成的卒中等。利伐沙班是目前临床上使用最广泛的抗凝血剂。
利伐沙班最早是在2011年上市,商品名是Xarelto,国内商品名是拜瑞妥。FDA对利伐沙班的适应症批准有多种,除了上面提到的静脉血栓等疾病还包括预防冠状动脉疾病 (CAD) 或外周动脉疾病产生的严重心血管事件、比如猝死、心肌梗塞、中风等,此类事件以预防为主,一旦发生很多情况下来不及救治。
静脉血栓是指静脉血管中的血液流速减慢,血液中的血细胞等沉积在血管中阻塞血液流通,引起血液瘀滞。引起静脉栓塞的原因可能是血管壁受损、也可能是严重外伤、肿瘤、妊娠造成的血液流速放缓。静脉血栓最直接的后果就是肢体供血不足,引起肢体冰冷、行动能力下降、感觉麻木等,严重的会造成肢体坏死。血细胞沉积聚集后会形成块状物固体,这类物质在医学上称为“栓子”。栓子可能继续在血液中缓慢移动,一旦随着血液迁移到肺部就会造成肺栓塞。肺栓塞会引起胸闷、呼吸困难,剧烈咳嗽、咯血等严重症状,甚至可能因窒息而猝死。
利伐沙班对抗凝血的效果具有很强的特异性,它直接作用于Xa因子,而不会对血小板产生影响。Xa因子是一种肝脏合成的丝氨酸蛋白酶,它是凝血酶级联系统的源头,能高效转化生成大量凝血酶,可以称其为凝血酶原。研究发现一个Xa因子可产生一千个凝血酶,因此如果某种凝血药物直接作用于Xa因子要比作用于凝血酶高效得多,而利伐沙班就是这种药物。正因如此利伐沙班的抗凝血效果非常好,而且起效非常快。
利伐沙班与以往常用的抗凝血药相比有两个显著特点,一是不需要定期监测凝血指标,服用方面,也不用考虑食物对利伐沙班效果的影响,二是利伐沙班的副作用小,使用安全。尤其是出血风险极低。而其他部分抗凝血药比如华法林会有比较严重的出血问题,可引起鼻出血、牙龈出血、消化道出血等,甚至可能引起脑出血。
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