肺动脉高压是一种严重的呼吸系统疾病,患者肺动脉处平均血压超过25毫米汞柱,给心脏和心血管造成潜在危险和过量负荷。肺动脉高压的症状有呼吸急促、疲劳、心绞痛等,严重的可导致心力衰竭。肺动脉高压的起因多种多样,常见的有遗传因素、心脏疾病引发或无明显诱因。其中先天性心脏病等心脏疾病诱发肺动脉高压比较多见。患者平时应注意控制食盐摄入量,尽量保持低脂肪饮食习惯,避免剧烈运动。
波生坦是治疗肺动脉高压重要药物之一,适用于WHO功能分级2-4级的患者。波生坦能改善呼吸系统功能,减低肺动脉血压,延缓症状恶化。
波生坦Bosentan本质上是一种双重内皮素受体拮抗剂,能竞争性地与内皮素受体A和内皮素受体B结合,阻断这两种受体与血液中内皮素的结合。研究表明肺动脉高压的发病与内皮素密切相关,内皮素通过与内皮素受体A或内皮素受体B结合使血管收缩,促进肺部间质细胞增生和纤维化扩展,使肺部毛细血管通道变窄,增加血管内阻力,临床症状即表现为肺动脉压力升高。波生坦通过与这两种内皮素受体结合,使内皮素无法发挥作用,从病源上控制病情进展。研究表明长期服用波生坦能够降低肺血管阻力,重构肺血管和逆转心脏右心室肥大。
波生坦是由Actelion公司研制,商品名是Tracleer,中文翻译成全可利。印度cipla公司有仿制。美国和欧盟分别于2001和2002年批准波生坦用于治疗肺动脉高压。
波生坦最主要的副作用是肝损伤,服用波生坦后患者通常会转氨酶和总胆红素升高。如果肝功能损伤严重,需要减少剂量或停药。一般情况下转氨酶和胆红素超过正常范围的上限三倍就要停药,所以患者要定期去医院检查肝功能指标,并听从主治医生建议及时调整用量。服用波生坦其他常见的不良反应有头痛、皮肤反应(如皮疹、红肿、瘙痒等)、贫血和胃肠道反应(如腹泻呕吐食欲不振等)。
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