帕金森症是由大脑中多巴胺减少导致的神经功能病变,主要症状有行动迟缓、震颤、情绪抑郁等,患者运动功能大幅降低,严重影响生活质量。帕金森症的发病率跟年龄呈正相关,40岁以下发病率很低,年龄越大发病率越高,以65岁以上老年患者居多。治疗帕金森症的主要方式是增加大脑中多巴胺含量。
息宁是左旋多巴levodopa和卡比多巴carbidopa组成的混合制剂,商品名是Sinemet。其中每片含有左旋多巴200mg和卡比多巴50mg。息宁是临床上治疗帕金森症的常用药,而且它是一种缓释片,能持续缓解症状。
左旋多巴是一种治疗帕金森症的常用药物,它能在多巴胺脱酸酶的作用下转化为多巴胺,直接增加大脑中的多巴胺含量。左旋多巴可以治疗帕金森症这一医学成果是瑞典科学家Arvid Carisson在1950年发现的,为此他获得了 1969年拉斯克奖和2000年诺贝尔奖。
左旋多巴能通过血脑屏障进入大脑在大脑中完成脱羧生成多巴胺,也能在颅脑以外的人体其他部位完成这一过程,因为多巴胺脱羧酶在颅脑外也存在。但是在颅脑外产生的多巴胺不能通过血脑屏障进入大脑,无法对帕金森症产生作用,只会被慢慢代谢掉。这就导致左旋多巴真正作用于大脑的比例大幅下降。
解决这一问题的方法有两种,一是频繁服用左旋多巴,增加左旋多巴的剂量,每隔一段时间及时补充,这种方法会增加副作用,服用也不方便。另一种方法是设法让左旋多巴在体外不能转化成多巴胺。卡比多巴是一种多巴胺脱羧酶抑制剂,它本身不能产生多巴胺,却能抑制多巴胺脱羧酶的活性。关键是它不能进入颅脑,只能在颅脑外的身体组织起作用。因此卡比多巴能防止左旋多巴在颅脑外被多巴胺脱羧酶转化成多巴胺,使其只能在进入颅脑以后再完成脱羧过程,极大提高了在颅脑中的利用率。
正是因为有了卡比多巴才使息宁成为缓释片,能够持续缓慢地增加患者大脑中的多巴胺含量。
息宁常见的副作用有高血压、胃肠道反应和嗜睡等。
【用法用量】
具体用量需要主治医生根据患者病情和进展情况决定,谨遵医嘱。
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