利鲁唑Riluzole用于肌萎缩侧索硬化,这是FDA批准的唯一一种用于该病的药物。利鲁唑最初由法国制药公司Rhone-Poulenc Rorer研制,商品名是Rilutek,中文商品名是力如太。这家法国公司后来被Aventis(安万特)收购,安万特又在2004年被赛诺菲(Sanofi)收购,因此Rilutek现在是赛诺菲的产品。利鲁唑分别于1995年和1996年获得美国FDA和欧盟EMA审批许可,治疗全身性肌萎缩侧索硬化(Amyotrophic lateral sclerosis, ALS)。
ALS是一种进行性肌肉萎缩疾病,但病因出在神经系统中。患者运动神经元细胞大量被破坏,运动神经元控制人体运动功能,负责肌肉收缩和舒张。运动神经元损坏会导致全身各处肌肉无法正常收缩,时间久了就会肌肉退化和减少,甚至慢慢消解掉,并伴随着无力感,无法行走和做动作,最终会瘫痪在床。
ALS又被称为渐冻症,患者就像被冻住一样逐渐失去运动能力,大多是手部出现痉挛,逐渐扩散肢体和躯干,最后累及面肌和咽喉肌。著名科学家霍金就是渐冻症患者。由于肌肉不能收缩,患者运动功能丧失,以至于控制吞咽和咀嚼的面部肌肉和咽喉部肌肉也失去作用,因此患者会产生饮食困难和无法进食的现象,身体因食物摄取不足而慢慢消瘦。超过80%的ALS患者会有吞咽困难的症状,尤其是对于坚硬的食物难以下咽,因为面部肌肉无法控制牙齿咀嚼。患者往往只能吃流食或泥状柔软的食物。到最后甚至控制肺部和器官收缩的呼吸肌也失去作用,而要依靠呼吸机。ALS患者虽然运动功能减弱,但大脑功能、感觉和智力不受影响。
ALS与家族遗传、重金属中毒和神经递质过量有关。比较常见的运动神经元损伤是由大脑和脊髓中过量的谷氨酸过量引起。谷氨酸是一种神经递质,对调节大脑功能有重要作用,可参与脑内蛋白质和糖的代谢,促进氧化过程。味精的主要成分就是谷氨酸的钠盐,有增加鲜味的作用,但长期过量食用味精可能会诱发渐冻症,因为过量的谷氨酸会引起神经细胞损伤和死亡。利鲁唑是一种谷氨酸拮抗剂,可减少谷氨酸的释放,从而减缓早期疾病的进展。ALS患者会出现吞咽困难,因此无法口服利鲁唑片。可以将药片压碎并与糖、食物泥或酸奶混在一起服用。
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