阿瑞匹坦/Aprepitant

阿瑞匹坦/Aprepitant

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  • 【产品价格】:¥200
  • 【产品类别】:其他
  • 【生产厂家】:Glenmark
  • 【产品规格】:125mg+80mg*2

阿瑞匹坦(Aprepitant)是一种止吐药,一般用于预防化疗引起的严重呕吐和恶心,包括急性呕吐和迟发性呕吐。也可用于防止手术后的呕吐问题。

阿瑞匹坦由默克公司(Merk)研发,最初是作为抗抑郁药开发,但它在这方面并没有显示出足够的效果,反而对缓解消化道症状(呕吐和恶心)有较好的作用。阿瑞匹坦到目前为止有三种剂型,口服片剂Emend(意美)、注射针剂fosaprepitant和乳化混悬液Cinvanti,这三者分别在2003/20082017年获得美国FDA的批准上市,且适应症完全一样。

阿瑞匹坦被FDA批准预防与高致吐性癌症化疗 (HEC) 的初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐,以及与中度致吐性癌症化疗 (MEC) 的初始和重复疗程相关的恶心和呕吐。阿瑞匹坦可以单独使用也可与其他止吐药(昂丹司琼等)联用。乳化混悬液形式的阿瑞匹坦还被批准预防术后的恶心和呕吐。目前有关阿瑞匹坦的其他适应症也在研发中,包括关节炎、神经性疼痛、偏头痛、慢性肠炎等,但都尚未获得批准。

阿瑞匹坦是一种NK-1R(神经激肽1受体)拮抗剂,能特异性的抑制NK-1R的活性。NK-1R在大脑中的呕吐中枢密集分布,当与P物质结合后,能使神经元细胞膜的通透性改变,促进细胞膜内外的钙离子流动,让神经纤维的电位发生变化并产生电信号传递,从而引起疼痛感、恶心和呕吐。

许多化疗药物都会产生明显的催吐效果,这会引起患者明显不适,造成脱水、虚弱、免疫力下降,对药物的吸收也不利,影响治疗效果。常见的这类药物有铂类(顺铂、卡铂等)、培美曲塞、长春瑞滨、依托泊苷、紫杉醇等,一般在使用这类药物前需要事先服用止吐药。阿瑞匹坦一般在化疗前的1小时内服用,可以与食物同服。


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