阿瑞匹坦/Aprepitant

阿瑞匹坦（Aprepitant）是一种止吐药，一般用于预防化疗引起的严重呕吐和恶心，包括急性呕吐和迟发性呕吐。也可用于防止手术后的呕吐问题。

阿瑞匹坦由默克公司（Merk）研发，最初是作为抗抑郁药开发，但它在这方面并没有显示出足够的效果，反而对缓解消化道症状（呕吐和恶心）有较好的作用。阿瑞匹坦到目前为止有三种剂型，口服片剂Emend（意美）、注射针剂fosaprepitant和乳化混悬液Cinvanti，这三者分别在2003/2008和2017年获得美国FDA的批准上市，且适应症完全一样。

阿瑞匹坦被FDA批准预防与高致吐性癌症化疗 (HEC) 的初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐，以及与中度致吐性癌症化疗 (MEC) 的初始和重复疗程相关的恶心和呕吐。阿瑞匹坦可以单独使用也可与其他止吐药（昂丹司琼等）联用。乳化混悬液形式的阿瑞匹坦还被批准预防术后的恶心和呕吐。目前有关阿瑞匹坦的其他适应症也在研发中，包括关节炎、神经性疼痛、偏头痛、慢性肠炎等，但都尚未获得批准。

阿瑞匹坦是一种NK-1R（神经激肽1受体）拮抗剂，能特异性的抑制NK-1R的活性。NK-1R在大脑中的呕吐中枢密集分布，当与P物质结合后，能使神经元细胞膜的通透性改变，促进细胞膜内外的钙离子流动，让神经纤维的电位发生变化并产生电信号传递，从而引起疼痛感、恶心和呕吐。

许多化疗药物都会产生明显的催吐效果，这会引起患者明显不适，造成脱水、虚弱、免疫力下降，对药物的吸收也不利，影响治疗效果。常见的这类药物有铂类（顺铂、卡铂等）、培美曲塞、长春瑞滨、依托泊苷、紫杉醇等，一般在使用这类药物前需要事先服用止吐药。阿瑞匹坦一般在化疗前的1小时内服用，可以与食物同服。