恩格列净(Empagliflozin)是德国Boehringer Ingelheim研制的一种降糖药,商品名是Jardiance。Jardiance在2014年首次获批上市,被美国FDA批准用于2型糖尿病的血糖控制,可以单独使用,也可以与其他降糖药(如二甲双弧、吡格列酮、胰岛素等)。除了糖尿病,恩格列净还批准治疗和预防心力衰竭,这是一种糖尿病常见的并发症,也是糖尿病患者最主要的致死因素之一。2016年FDA批准恩格列净用于降低2型糖尿病患者发生严重心血管疾病的风险,2021年FDA批准恩格列净用于射血分数降低的心力衰竭成人患者,无论是否同时患者糖尿病。
恩格列净本质上是一种钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂。肾脏是葡萄糖的主要代谢器官,但人体血液中大约99%的葡萄糖在肾脏中会被肾小管重吸收,只有极少部分会随着尿液排出。而肾小管对葡萄糖重吸收的关键就是SGLT,SGLT一共有6种,能调节葡萄糖含量的是SGLT1和SGLT2,其中SGLT2只存在于肾脏中,具体是肾小管的近曲小管。SGLT2可以与葡萄糖结合,结合后会沿着顺葡萄糖浓度梯度的方向移动,从肾小管移动到毛细血管中,从而达到对原尿中的葡萄糖重吸收的作用。抑制SGLT2在理论上可以促进肾脏中葡萄糖的排出,降低血糖含量。SGLT2已成为研发2型糖尿病新药的重要方向,目前除了恩格列净,同类产品还有达格列净、坎格列净等。
恩格列净在2017年获批进入国内市场,中文商品名是欧唐静。不过国内的欧唐静和国外的Jardiance有两点不同。第一,欧唐静只被批准用于2型糖尿病,没有被批准用于心力衰竭,也没有获批预防糖尿病患者的心血管风险;第二,Jardiance在国外有25mg和10mg两种规格,国内的欧唐静只有10mg一种规格。
由于恩格列净作用于肾脏中的SGLT2,严重肾功能不全者不可使用。恩格列净可能引起的副作用有低血压、尿路感染、肾功能降低、头晕、脱水等,恩格列净不可与利尿剂一起使用。
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