西那卡塞/Cinacalcet

西那卡塞/Cinacalcet

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  • 【产品价格】:¥90
  • 【产品类别】:其他
  • 【生产厂家】:Intas
  • 【产品规格】:30mg*10s

贝胆酸(Obeticholic acid, OCA)是一种新的治疗胆汁淤积的药物。该药由Intercept Pharmaceuticals公司研制,这是一家专门研究胆管类疾病的公司。奥贝胆酸商品名是Ocaliva,2016年获得FDA审批许可,治疗原发性胆汁性胆管炎,这是继熊去氧胆酸之后另一种专门治疗这种疾病的产品。奥贝胆酸既可以单独使用用于熊去氧胆酸效果不佳或不耐受的患者,也可以与熊去氧胆酸一起使用。奥贝胆酸还被批准为孤儿药,可以获得美国市场的独占权和最高相当于50%研发费用的税收减免。西那卡塞是一种常用的临床拟钙剂,能阻止人体钙离子流失,降低血液中PTH含量,主要治疗继发性甲状旁腺功能亢进症。

继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是伴随肾功能异常产生的并发症,患者同时患有某种肾病,如慢性肾炎、尿毒症、肾衰竭等,随着病情发展,患者发生SHPT的可能性会逐渐升高,尤其对于需要透析的肾病患者,此并发症较为常见。

SHPT的症状主要是甲状旁腺激素(PTH)水平升高和甲状旁腺增生,PTH由甲状旁腺分泌,调节人体内钙和磷的代谢,促使血钙水平升高,血磷水平下降,对血液中的这两种元素来说就是“保钙排磷”,PTH在肾脏中可促使肾小管加强对钙离子的重吸收,对磷酸盐则促进排出。

对于肾病患者,由于肾功能受损血液中钙离子无法维持在正常水平,较低的血钙含量会刺激甲状旁腺生长并过多分泌PTH以增加对钙离子的重吸收,这是一种人体补偿机制。PTH另一方面还有促进骨骼分解的作用,骨骼分解后钙离子入血,这是血液中钙离子的重要来源。但如果甲状旁腺功能过于亢进,PTH分泌过高会,会很大程度上对人体骨骼造成严重破坏,容易造成骨折、骨质疏松等情况,这就是SHPT的发病原理。其他症状还包括难治性皮肤瘙痒、贫血、神经系统损害及心血管疾病等。PTH如果的长期处于高水平将会增加肾病患者的死亡风险。

盐酸西那卡塞是一种钙离子受体异构激动剂,或者直接简称为拟钙剂,顾名思义就是能发挥与钙离子相似的作用。它能准确作用于G-蛋白受体的钙受体,充当钙离子的角色与钙离子受体相结合,增强血液中钙离子的作用,此时人体会认为血钙含量达标从而抑制PTH的分泌及甲状旁腺细胞的增殖,因此西那卡塞遵循了人体血钙调节机制,既能使PTH和甲状旁腺恢复到正常水平又保护了人体骨骼。

西那卡塞由日本Kirin公司研发,是迄今为止唯一的一种拟钙剂,2004年同时获得美国FDA和欧盟EMA上市批准,我国也在2014年引进,商品名为盖平。印度Intas、Ambitree等公司也有生产。


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