阿普斯特/Apremilast

阿普斯特Apremilast是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4)抑制剂，有调节促炎和抗炎介质表达的作用，临床上用于治疗银屑病和相关症状。与很多其它银屑病药物不同的是，阿普斯特是一种口服药物，使用方便。阿普斯特由Celgene研制，但是2019年在阿普斯特收获第三项适应症之后，Amgen（安进）将其高价收购，因此如今阿普斯特由Amgen生产和销售。阿普斯特的商品名是Otezla，2014年首次获批上市，截止到2020年该产品获批的适应症一共有3个。

（1）2014年和2015年FDA和EMA先后批准阿普斯特治疗活动性银屑病关节炎 (PsA) 的成人患者。PsA是一种银屑病相关性关节炎，在部分银屑病患者中会出现关节炎症状，但占比较低。该病属于银屑病的并发症或继发性疾病，大部分患者是先有银屑病再有的关节炎。与类风湿性关节炎不同的是，PsA患者通过血液检测类风湿因子（IgM、IgA等）呈阴性，不适宜使用类风湿关节炎的方案治疗。患者的症状包括关节疼痛、僵硬和肿胀，严重的会造成关节畸形甚至行动障碍，而发病部位可分布到全身各处大小关节，如肘部、跖骨、脊柱和骶髂关节等。

（2）2015年FDA批准阿普斯特治疗中度至重度斑块状银屑病。这是目前为止FDA批准的唯一一个治疗斑块状银屑病的PDE4抑制剂。银屑病是一种自身免疫性疾病，属于由体内免疫系统异常引起的慢性皮肤病，患者皮肤表面会产生炎症反应引起的红斑，红斑上有银白色的鳞屑。在过去我国也把银屑病称为牛皮癣。银屑病是多种因素共同作用的结果，与遗传、外部环境、居住条件和感染等多种因素有关。银屑病可发生在全身各处，包括四肢、躯干甚至面部，而且非常顽固，在冬春季节容易复发。

（3） 2019年FDA批准阿普斯特治疗白塞病相关的口腔溃疡。白塞病是一种全身性血管炎疾病，也属于自身免疫性疾病。病情可遍及各处大小血管，引起口腔溃疡、生殖器溃疡、眼部发炎肿痛、皮肤红疹红斑等。该病往往不局限于一处症状，随着血管可造成多处病变，而且反复发作很难治愈，严重的可能会造成眼睛失明和大脑萎缩性死亡。该病最常见的症状见于眼部、口腔和生殖器，因此也叫做眼、口、生殖器综合征。