埃索美拉唑/Esomeprazole

埃索美拉唑/Esomeprazole

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  • 【生产厂家】:SUN
  • 【产品规格】:40mg*150s

埃索美拉唑Esomeprazole是阿斯利康研制的一种质子泵抑制剂(PPI),可以治疗多种消化系统疾病。埃索美拉唑具有控制胃酸分泌的作用,对胃酸过多引起的消化不良、胃溃疡等都有效。埃索美拉唑的商品名是Nexium,国内已经上市,中文商品名是耐信。

质子泵是一种膜蛋白,能在质子两侧建立起电位差和PH梯度,这种电位差能驱动带正电荷质子发生移动。质子泵广泛存在于人体和其他真核生物的细胞结构中,包括细胞膜、细胞基质、线粒体等。其中位于细胞膜上的称为P型质子泵,而人体胃部表皮细胞膜中的P型质子泵称为H+-K+ATP酶,质子泵抑制剂就是作用于这种酶。H+-K+ATP酶在胃中有泵出H+也就是促进胃酸分泌的作用,埃索美拉唑通过抑制它的活性控制胃酸的产生,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中。

所谓的质子就是氢离子(H+),人体中的胃酸主要成分是盐酸(HCI),发挥酸性作用的是氢离子。氢离子就是氢原子失去外面的电子,在结构非常简单,只有原子核,而这个原子核只有一个质子而没有中子,因此带一个单位的正电荷。氢离子和单独的质子是相同的,因此质子泵抑制剂也叫作氢离子泵抑制剂。

目前已经有5种质子泵抑制剂,第一种是上世纪80年代末问世的奥美拉唑,此后按上市时间顺序还有兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑。埃索美拉唑上市时间最晚,在2001年获批上市。埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,属于第二代PPI,相对来说抑制胃酸作用更强, 对胃酸的缓解更明显,。研究发现埃索美拉唑不仅可以抑制胃酸分泌还能通过抗炎作用保护胃黏膜。

埃索美拉唑获得FDA批准的适应症有胃食管反流病 (GERD)、糜烂性食管炎的短期治疗、糜烂性食管炎愈合的维持、与抗生素等一起用于治疗幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡以及与使用(非甾体抗炎药)NSAID治疗相关的胃溃疡。埃索美拉唑有针剂和口服片剂两种形式,针剂只用于胃食管反流病,这是因为部分患者不适合口服用药只能静脉注射,而口服片剂则适用于所有的适应症。

埃索美拉唑常见的不良反应有腹泻、腹痛、头痛、恶心呕吐等。所有的PPI都是CYP2C19酶的竞争性抑制剂,对CYP2C19酶的作用有一定影响。CYP2C19酶对于氯吡格雷(一种广泛使用的心血管药物)的代谢非常关键,因此PPI大多不适合与氯吡格雷一起服用。不过埃索美拉唑对CYP2C19的影响较小,适合用于需要同时口服氯吡格雷的患者。


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