比卡鲁胺/Bicalutamide/Casodex

比卡鲁胺bicalutamide是一种抗雄激素药物，临床上治疗前列腺癌。它通过阻断雄激素受体(AR)起作用，雄激素受体(AR)是雄激素性激素睾酮和二氢睾酮(DHT)的生物靶标，比卡鲁胺能阻止雄激素和AR结合使其无法发挥雄激素的作用。前列腺癌的癌细胞会在性激素刺激下生长和增殖，抑制雄激素的作用或生成的抗雄激素药物是治疗前列腺癌的主要方法。抗雄激素药物按照结构不同可分为两类，一类是以环丙孕酮为代表的甾体类抗雄激素药物，此类物质分子结构中含有甾体结构，属于激素类药物，长期使用可能造成内分泌失调；另一种是与之相对的非甾体类抗雄激素（NSAA），主要有氟他胺、比卡鲁胺和恩杂鲁胺三种，比卡鲁胺不属于激素类药物，没有其他内分泌作用。

比卡鲁胺由阿斯利康研发，2019年被阿斯利康卖给法国制药公司Juvise。比卡鲁胺是一种比较常用的前列腺癌药物，也是前列腺癌使用最广泛的抗雄激素药物。比卡鲁胺的商品名是Casodex，中文商品名是康士得。比卡鲁胺能竞争性地阻止二氢睾酮和睾酮与雄激素受体的结合，防止睾酮刺激前列腺癌中的细胞生长，延缓前列腺癌的肿瘤增大。但它只是阻止雄激素发挥本身应有的生理作用，不会降低雄激素水平。比卡鲁胺的适应症有两个，第一个是1995年批准的与 LHRH 类似物联合使用治疗转移性前列腺癌，第二个是2006年批准的单独使用治疗局部晚期、具有高复发风险的前列腺癌。第一个适应症美国FDA和欧盟EMA都已经批准，但第二个适应症只有欧盟批准，FDA没有批准。在两种适应症中比卡鲁胺的用量也不同，与LHRH联合使用时比卡鲁胺主需要每天50mg，LHRH中文叫做促黄体素释放激素，常见的有戈舍瑞林等；当单独使用时比卡鲁胺的用量是每天150mg。

为了阻止前列腺癌患者体内雄激素的合成，一般情况下都需要进行去势，去势包括手术阉割和化学药物处理两种。在比卡鲁胺的第二项适应症中患者并不需要去势，可保留患者的性能力，也可以避免因为性激素缺失造成的身体能力的下降。试验研究表明，与去势治疗的患者相比，单独使用比卡鲁胺可以实现无显着差异的无病生存期和总生存期，但仅限于局部晚期的前列腺癌患者，如果癌细胞已经发生扩散和转移则该项适应症并不适用。