来曲唑/Letrozole

来曲唑Letrozole是一种常用的芳香酶抑制剂，有抑制雌激素的作用，临床上主要用于乳腺癌。芳香酶也叫作芳香化酶，在人体中能促进雄激素向雌激素转化，当人体中雄激素含量较高时就会在芳香酶的作用下部分转化为雌激素，准确来说是将雄烯二酮和睾酮增加芳香环，使其变成雌酮和雌二醇，而这两种物质都属于雌激素。对于脂肪含量较高的人来说这个转化过程更加容易，因为脂肪会导致乳腺中芳香酶异常的高表达，肥胖人群比较容易有较高的雌激素含量，导致乳房发育或乳腺增生。芳香酶是促使雄激素向雌激素转化的关键作用酶，因此也被称为雌激素合成酶。

雌激素与多种女性肿瘤有关，包括乳腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌等，抑制芳香酶的活性是一种可选择的方案，这对激素受体阳性的乳腺癌尤其重要，医学上称为内分泌治疗。内分泌治疗主要药物就是芳香酶抑制剂，常见的有他莫昔芬、依西美坦、阿那曲唑、来曲唑等。来曲唑由于副作用小，可长期使用，是应用最普遍的芳香酶抑制剂之一。

来曲唑的商品名是Femara，中文商品名是弗隆。来曲唑目前正式获批的适应症一共有4项。（1）1997年首次被批准用于抗雌激素治疗后疾病进展的绝经后妇女的晚期乳腺癌。仅作为二线药使用。

（2）2001年FDA批准来曲唑用于绝经后女性激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

（3）2004年FDA批准来曲唑用于已经接受他莫昔芬治疗5年的、绝经后的乳腺癌患者的辅助治疗。 辅助治疗是指在进行手术局部切除、放射治疗之前对患者进行化学治疗、内分泌治疗等全身治疗，也包括对有保乳要求而不进行手术切除的患者的化疗或内分泌治疗。

接受早期乳腺癌治疗的雌激素受体阳性女性中，约有三分之一会复发，5年后复发的概率比较高。

（4）2005年获批用于激素受体阳性、绝经后妇女的早期乳腺癌的辅助治疗，这次是作为一线药进行辅助治疗。

所有这些适应症都有2个共同点，一是患者必须是激素受体阳性，二是必须是绝经后的老年女性，绝经前妇女不适合使用。

除了以上这些适应症，来曲唑还被用来治疗男性乳房发育症、非梗阻性无精子症、女性的子宫内膜异位症等。子宫内膜异位症是引起剧烈痛经的常见原因。有研究表明来曲唑和生长激素联用对身材矮小的青春期男孩有效。