多替拉韦Dolutegravir是一种整合酶抑制剂,用于治疗艾滋病或HIV-1感染。多替拉韦在生产合成过程中以钠盐的形式存在,准确来说它的成分是多替拉韦钠(Dolutegravir Sodium)。该药物由ViiV Healthcare公司研制,商品名是Tivicay。中国大陆和香港地区将Dolutegravir翻译成多替拉韦,将Tivicay翻译成特威凯。ViiV Healthcare是一家专门研制和生产与艾滋病有关的药物的公司,该公司由Pfizer和GlaxoSmithKline在2009年共同发起成立,如今已经是世界上第二大HIV药物生产商,仅次于Gilead Science。
Tivicay在2013年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的审批许可,被批准治疗年龄在12岁及以上或体重在40kg及以上的HIV感染者,既往接受过其他药物治疗或未曾接受过其他药物治疗的感染者都可使用。2020年FDA进一步放宽了Tivicay的使用条件,允许新出生4周及以上或体重在3kg及以上的婴幼儿或儿童HIV感染者使用。目前新诊断的HIV感染者中有一部分是先天性HIV感染者,从母体获得HIV病毒,过去这部分婴幼儿患者缺乏足够的治疗方案,夭折概率明显高于非HIV感染者。多替拉韦是为数不多的可以治疗婴幼儿HIV感染的药物,因为多替拉韦的安全性非常高,基本不会对感染者包括婴幼儿感染者造成明显副作用。
多替拉韦是继拉替拉韦(raltegravir)和埃替拉韦(elvitegravir)之后的第三种整合酶抑制剂(INSTI),它能特异性作用于HIV的整合酶,抑制病毒核酸嵌入到宿主细胞的DNA中,使其无法将自身遗传信息插入宿主细胞的染色体中。多替拉韦在医学上被认为是第二代INSTI,相较于过去两种同类产品,多替拉韦的结构更适合与整合酶结合,这种结合更加稳固,很难拆开,所以多替拉韦对HIV复制能力的抑制作用更加可靠。
需要说明的是,所有HIV感染者或艾滋病患者都应该使用高效抗逆转录病毒疗法(Highly Active Anti-Retroviral Therapy, HAART)治疗,HAART俗称鸡尾酒疗法,是将三种或以上的不同抗病毒成分一起使用。因此,尽管多替拉韦效果出色且不容易耐药,它还是不能单独使用治疗HIV感染者。它可以作为联合方案的一部分与其他抗病毒药物同时使用。
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