阿伐那非是否能治疗肺动脉高压?

阿伐那非(Avanafil)是一种新型PDE-5抑制剂,也是FDA截止到目前为止批准的最后一个口服助勃药物。2012年FDA正式批准阿伐那非治疗男性勃起功能障碍(ED),使其与西地那非、伐地那非等同类产品一样可以用来帮助ED患者勃起。此后FDA再也没有批准过ED方面的新药。

阿伐那非在结构上与西地那非和伐地那非比较相似,实际上阿伐那非是日本三菱制药以西地那非为基础加以改进而产生的。2008年关于阿伐那非的研究文章开始陆续出现,研究发现阿伐那非在基本药学原理上与西地那非很相似,但在多项指标上有明显改进,包括起效时间和副作用、不良反应等。于是阿伐那非被寄予厚望,很多人看好阿伐那非能够在未来取代西地那非的市场地位,成为主流的口服助勃产品,毕竟它的优点太突出了。

然而事实并非如此,阿伐那非直到现在还远不能挑战西地那非的市场领先地位,两者的年销售额差别巨大。其中一个主要原因是适应症范围的区别。西地那非不仅可以治疗ED症状,还被批准治疗肺动脉高压(pulmonary artery hypertension, PAH),而阿伐那非尚未获批该项适应症。直到现在FDA给与阿伐那非的适应症只有男性ED一项。PAH是一种比较严重的呼吸系统疾病,患者肺动脉处压力异常升高,这会引起多种明显症状,包括呼吸困难、气喘、胸闷、疲劳、体能不足、心脏负荷加重等,严重的会引起心肌梗塞和心力衰竭。PAH的常用药可分为内皮素抑制剂、PDE-5抑制剂、钙离子拮抗剂、前列腺素等。PDE-5抑制剂是一类常用的治疗肺动脉高压的产品,它能够通过抑制肺部血管壁细胞中的磷酸二酯酶活性扩张血管,减轻血管压力并促进血液流动。

目前口服ED药物都属于PDE-5抑制剂,但并非所有PDE-5抑制剂都被批准治疗肺动脉高压,只有西地那非和他达拉非获得了FDA的批准,阿伐那非尚未获批。


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