Glenmark推出阿普斯特/Apremilast仿制药Aprezo

阿普斯特Apremilast是第三代磷酸二酯酶 4 (PDE4)抑制剂，具有抗炎、抑制促炎因子的作用。PDE4与多种慢性炎症疾病相关，它能促进巨噬细胞和单核细胞的分裂，激活免疫细胞活性，刺激炎症因子的产生。作为新一代PDE4抑制剂，阿普斯特被应用到多种自身免疫性疾病，这类疾病是由患者自身免疫功能紊乱引起，免疫细胞不正常地分泌大量炎症因子，对自身正常组织细胞进行攻击，诱发炎症性病变。

阿普斯特由美国Celgene公司研制，商品名是Otezla。Otezla在2014年首次获批上市，被美国FDA批准用于活动性银屑病关节炎 (PsA) 的成人患者，此后又相继收获新适应症，分别是中度至重度斑块状银屑病和白塞病相关的口腔溃疡。2019年Amgen（安进）公司斥资上百亿美元独家收购阿普斯特的销售权，因此如今阿普斯特由Amgen生产和销售。

2021年FDA又为阿普斯特增添新的适应症，允许其用于所有严重程度的斑块状银屑病，包括轻度、中度和重度。这也是目前唯一一个获批用于所有严重程度斑块状银屑病的口服产品。

FDA这项批准是基于ADVANCE 3期临床试验的结果。这是一项随机、双盲、对照、多中心的临床试验，在该试验中共有595名银屑病患者参与，所有严重程度指数[PASI]得分为2至15分不等，基本涵盖了所有严重程度。所有患者被按照1:1的比例分成两组，一组接受阿普斯特治疗，每天2次、每次30mg，另一组接受安慰剂（对照组）。在试验进行到第16周时发现：

（1）阿普斯特组达到静态医师全球评估(sPGA) 缓解率的比例是21.6%，对照组为4.1%，差距达到5倍，具有显著的统计学意义；

（2）阿普斯特组的全身瘙痒NRS评分缓解率为43.2%，对照组为18.6%；

（3）阿普斯特组的头皮评估缓解率为44%，对照组为16.6%。

基于这些结果，说明阿普斯特能较好地改善患者皮肤问题，缓解全身瘙痒等症状。

2021年我国正式批准Otezla上市，中文商品名是欧泰乐，批准文号是《国药准字HJ20210065》。不过Apremilast官方翻译成阿普米斯特，与坊间的叫法阿普斯特不同，这大概也是很多人不知道阿普斯特已经在国内上市的原因。不过阿普斯特还没开始向国内供货，目前国内暂时还买不到。印度Glenmark已经推出阿普斯特的仿制药，商品名是Aprezo。Aprezo在效果上与Otezla没有区别，但价格低很多。

购买链接：

阿普斯特/Apremilast/Aprezo