替莫唑胺/泰道使用方法

替莫唑胺temozolomide是治疗脑胶质瘤的重要产品，商品名是Temodar，国内商品名是泰道。替莫唑胺正式被批准的适应症有两个， 1999年被FDA批准用于间变性星形细胞瘤（Anaplastic Astrocytoma），2005年又被FDA批准治疗多形性胶质母细胞瘤（Glioblastoma Multiforme）。这两种都属于神经系统肿瘤，发病部位在大脑或脊髓中，都可归为脑胶质瘤。有研究发现替莫唑胺对黑色素瘤有一定疗效，但未获得正式批准。

脑膜瘤按照世界卫生组织的分级，可分为4个等级，即I级、II级、III级和IV级，恶性程度依次升高。间变性星形细胞瘤属于第III级，大多数为恶性肿瘤，也有一部分是良性。而多形性胶质母细胞瘤简称胶质母细胞瘤，是脑胶质瘤中恶性程度最高的一种。脑胶质瘤的常见症状是肢体共济失调、癫痫、呕吐和头痛，这是因为大脑神经受到肿块压迫，会造成明显的疼痛感，大脑中控制运动的神经中枢可能受到损害，神经信号无法正常传送到神经末梢。此外患者还可能出现情绪不稳定，比如易怒和焦躁等。

替莫唑胺并不是一种新药，在1984年首次人工合成，1991年先灵葆雅（schering plough）开始对其进行商业化研发，1999年相继获得欧盟EMA和美国FDA的审批许可，用于治疗间变性星形细胞瘤和多形性胶质母细胞瘤。虽然有关治疗黑色素瘤的临床试验也取得了一些成果且已经有20多个国家批准替莫唑胺用于黑色素瘤，但美国和欧盟却始终没有批准这项适应症。2009年先灵葆雅被默克公司（Merk）收购，泰道成了默克公司的产品。

对于间变性星形细胞瘤，替莫唑胺一般用于放疗后的维持治疗，每28天是一个周期，每个周期的前5天使用替莫唑胺，后23天停用。第一个周期的前5天每天的剂量是150 mg/m²，这是按照患者体表面积计算的剂量。在患者血液指标达标的情况下从第2个周期开始替莫唑胺的剂量增加到200 mg/m²，血液指标达标指的是中性粒细胞不低于1.5 x 10^9/L，血小板计数不低于100 x 10^9/ L。血液检测的时间是每个周期的第22天和下一个周期的第一天。以第一个周期为例，需要在第22天和第29天（即第2个周期的第一天）对患者验血，如果任何一项不达标，不能继续使用替莫唑胺，直到血液指标合格。重新使用替莫唑胺也应该从初始剂量开始，按照150 mg/m²的标准服用。

对于多形性胶质母细胞瘤替莫唑胺的使用分为同步放化疗期和维持治疗期。同步放化疗期就是在放疗或化疗期间使用，每日剂量是75mg/ m²，在血液指标正常的情况下服用42天。如果在此期间患者需要每周接受一次血液指标检测，当中性粒细胞低于1.5 x 10^9/L或血小板计数低于100 x 10^9/ L，需要暂停使用替莫唑胺直到这两项指标全部达标。如果中性粒细胞低于0.5 x 10^9/L或血小板计数低于100x 10^9/ L应该停止使用替莫唑胺。形性胶质母细胞瘤的维持治疗期与间变性星形细胞瘤的使用方法相同。
替莫唑胺由于口服生物利用率很高，以上使用方法无论是静脉滴注还是口服都可以。过去对于脑胶质瘤一般只能采用放疗，I其他化疗药因为对血脑屏障的穿透性很差无法起到抗癌作用，替莫唑胺是第一种能有效治疗脑胶质瘤的化疗药。

替莫唑胺有一定的致畸性，妊娠期和哺乳期孕妇禁用，无论男性还是女性患者，在使用替莫唑胺治疗的过程中以及在治疗结束之后的6个月内应采取避孕措施，以免对胎儿造成伤害。

具体用量需要主治医生根据患者病情和进展情况决定，谨遵医嘱。

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