肺动脉高压波生坦详细用法用量说明

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波生坦Bosentan在主要用于治疗肺动脉高压（PAH），2001年和2002年先后获得美国FDA和欧盟EMA批准上市，这是世界上第一个被批准治疗肺动脉高压的药物，可减缓患者肺活量和运动能力的下降。2007年FDA又批准波生坦用于3岁及以上特发性或先天性肺动脉高压(PAH) 的儿童患者。这也是FDA批准的第一种治疗儿童PAH的药物。波生坦是由瑞士Actelion公司研制，商品名是Tracleer。国内的波生坦由加拿大的Patheon公司代理销售，国内商品名是全可利。波生坦已经过了专利保护期，印度Cipla等公司也有生产,效果与Tracleer没有区别。

肺动脉高压是一种严重的呼吸系统疾病，患者肺动脉处平均血压超过25毫米汞柱，超过了正常情况下肺动脉所能承受的压力，加重对心脏和心血管的负担，长期下去可能引起一系列心血管疾病，最常见的是心力衰竭。患者的肺动脉因某种因素导致通路变窄，造成肺循环不畅，甚至肺部血流量不足。肺部气体转换也变得不充分，回流到左心房的血液含氧量不够，最终经过体循环运往各个身体组织的氧气不足。肺动脉高压会造成疲劳、气喘、体力不支等症状。在缺氧情况下人体促使心脏加速跳动，心脏长期过度收缩很容易造成心肌受损，造成结构性病变，因此肺动脉高压经常会引发心脏的并发症，比如心绞痛、心率不齐等，严重的可能会造成心肌梗塞或心力衰竭，实际上很多肺动脉高压患者死于心力衰竭。

波生坦的用法用量如下：

患者状况	初始剂量（前4周）	维持剂量（4周后）
>12岁的患者：
> 12 岁和 >40 kg 的患者	每天两次 62.5 毫克	每天两次 125 毫克，也就是一天2次，一次125mg
> 12 岁且 <40 kg 的患者	每天两次 62.5 毫克	每天两次 62.5 毫克
≤12岁的患者：
≥4-8公斤	每天两次 16 毫克	每天两次 16 毫克
>8–16 公斤	每天两次 32 毫克	每天两次 32 毫克
>16–24 公斤	每天两次 48 毫克	每天两次 48 毫克
>24–40 公斤	每天两次 64 毫克	每天两次 64 毫克

波生坦对于成人和3岁以上儿童患者都适用，其中12岁以上、40kg以上的青少年患者与成人患者的用量一样。

需要注意的是，波生坦有一定的肝毒性，可能会引起肝脏转氨酶升高，临床上采用检测丙氨酸氨基转移酶（又称谷丙转氨酶，ALT）和门冬氨酸氨基转移酶（又称谷草转氨酶，AST）的比值来衡量转氨酶是否正常，ast/alt的比值正常应该在0.8-1.5之间。研究证实服用波生坦的患者大约十分之一会出现转氨酶异常升高，超过上限值的3倍。患者服用期间最好定期检查肝功能，肝功能出现异常，应该考虑减少剂量或停药。本身肝功能不全者应当慎用。具体用法用量应遵循主治医生的指导和建议。

目前用于肺动脉高压的产品除了波生坦还有安立生坦和马昔腾坦。安立生坦的副作用小于波生坦，在肝脏中的代谢负担没有波生坦大，但安立生坦的效果不如波生坦。马昔腾坦是Actelion公司在波生坦的基础上加以改进形成的新药，不管是效果还是副作用都要比波生坦更好。

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