Sildenafil是一种PDE-5抑制剂,中文翻译成西地那非(中国大陆)或昔多芬(香港地区)。它有十分广阔的应用市场,可以治疗男性勃起功能障碍(ED)和肺动脉高压(PAH)。这两种疾病都是很常见的病症,特别是男性ED的发病率极高,成年男性的ED发病率整体在30%左右。因此,西地那非由非常广阔的受众基础。
西地那非在1980年代末期被首次人工合成,1998年在美国和欧盟先后获批治疗男性ED症状,2005年又同时被美国和欧盟批准治疗PAH。然而针对西地那非的研究还未停止,人们发现它对许多心血管疾病都有潜在的作用,包括雷诺综合征(Raynaud syndrome)、高原反应引起的肺水肿(HAPE)等,相关研究在进行中,但目前还没有获批。
起效速度是衡量一种药物好坏的重要指标之一,起效快说明它能在较短时间内到达病灶,缓解症状发挥药效。而衡量起效速度的重要指标是Tmax (Time to peak drug concentration),中文叫做达到峰值浓度的时间。对于口服药物要说,从服下到胃肠道吸收再到进入血液循环系统有一定的过程,随着血液中浓度增加药物开始慢慢起效,当血液药物浓度达到峰值时认为药效处于最佳水平,之后随着代谢和分解,效果又慢慢降低直到消失。药物达到血液浓度峰值被称为Cmax(the maximum concentration),单位一般是μg/mL。而Tmax就是从服用到Cmax之间的时间,单位一般是h或min。
经过临床研究发现,在空腹情况下单次服用100mg西地那非的情况下,Cmax大约是470ug/L,Tmax为1.2h,所以西地那非达到最大血浆浓度的时间大约是1.2小时,即72分钟。当然,如果服用较低剂量这一数值会降低,因为剂量越小Tmax越小。研究发现如果服用50mg西地那非则Tmax为1h,即60分钟。食物会降低它的起效速度,研究发现如果与食物同服,西地那非的不仅生物利用度降低,起效也会变慢。此时相对于空腹服用Cmax会降低29%,Tmax会延迟1小时。因此,如果用户想尽快起效,最好空腹服用西地那非,特别是不要食用脂肪含量较高的食物。
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