西那卡塞/Cinacalcet治疗高钙血症和SHPT的作用原理

西那卡塞（Cinacalcet）是一种由日本Kirin公司研发的拟钙剂，它也是目前唯一一种拟钙剂。2004年先后获得美国FDA和欧盟EMA上市批准。FDA同时批准了两项适应症，分别是慢性肾病（CKD）透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进和甲状旁腺癌患者的钙水平升高（高钙血症）。欧盟对西那卡塞的批准更细致一些，一共批准了三个适应症，分别是：

（1）  用于原发性甲状旁腺功能亢进或甲状腺癌引起的成人高钙血症；

（2）  需要透析治疗的终末期肾病（ESRD）伴继发性甲状旁腺功能亢进（SHPT）的成人患者；

（3）  需要透析治疗的终末期肾病（ESRD）伴继发性甲状旁腺功能亢进的三岁及以上的儿童患者

SHPT是肾病的常见并发症，不管是慢性肾病还是肾衰竭、尿毒症都可能出现这种并发症。SHPT通常会引起甲状旁腺增生，而甲状旁腺增生会过度分泌PTH。PTH对人体内钙和磷的代谢非常重要，会促使血钙水平升高。当人体中钙离子含量不足或PTH含量异常升高时，会促使骨骼中的钙元素和磷元素分离出来，造成骨质疏松。所以高钙血症和高磷血症与甲状旁腺功能亢进有直接关系。

西那卡塞是一种钙离子受体异构激动剂，能发挥与钙离子相似的作用。西那卡塞能代替钙离子与G-蛋白受体的钙受体结合，此时人体会认为血钙含量达标反过来抑制PTH的分泌，PTH含量降低后血液中的钙离子和磷元素含量也会减少。西那卡塞对轻度、重度SHPT都有效，尤其是对重度SHPT几乎是唯一的药物疗法，在过去西那卡塞问世之前一般只能采取手术切除甲状旁腺的方案。不仅对SHPT，对甲状旁腺癌和原发性甲状旁腺功能亢进西那卡塞仍然有效。西那卡塞是目前此类疾病最重要、最有效的产品，可明显降低PTH水平，抑制甲状旁腺增生，缩小甲状旁腺体积，对保护血管，延缓血管钙化也有积极作用。

西那卡塞已经进入国内市场，中文商品名是盖平。西那卡塞已经过了专利保护期，各国都可以仿制。印度Intas、Ambitree等公司也推出了西那卡塞的仿制药，商品名是PTH-30和CTH-30，效果与日本生产的盖平没有差异，但价格低一些。

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西那卡塞/Cinacalcet/PTH-30