阿托伐他汀Atorvastatin治疗高血脂的作用原理

高血脂在医学上称为高脂血症（hyperlipidemia），是指血浆中的甘油三酯和/或总胆固醇含量超出正常范围。人体中甘油三酯和胆固醇构成了脂质的最主要部分，这两者任何一种超出正常范围上限都属于高脂血症，所以高血脂可分成高胆固醇血症和高甘油三酯血症两种。由于脂质几乎不溶于水，人体血液中的脂质并非单独存在，而是与蛋白质结合形成脂蛋白，通过检测脂蛋白含量很容易得出脂质的含量。人体中甘油三酯在胰腺分泌的脂肪酶作用下可分解成甘油和脂肪酸，它们的粘稠性远比水大得多，会导致血液粘稠和流速降低，长期超标的情况下可能引起动脉粥样硬化。胆固醇可分成低密度胆固醇和高密度胆固醇，前者对人体有害，可导致动脉粥样硬化，后者对人体有益，能保护血管，所以降胆固醇主要指的是降低低密度胆固醇含量。

甘油三酯、胆固醇，以及甘油和脂肪酸都会导致动脉粥样硬化，动脉粥样硬化长期下去容易引发冠心病、缺血性心血管疾病（心绞痛、心肌梗塞等）、糖尿病等诸多其他疾病，潜在危害很大。心血管疾病和糖尿病都是人类最常见的慢性病，对预期寿命有较大影响。

阿托伐他汀（Atorvastatin）是一种使用非常普遍的用于高血脂的产品，阿托伐他汀不仅是一种降血脂产品，对于心肌梗塞、中风、心力衰竭等多种严重心血管疾病也有很好的预防效果。阿托伐他汀目前由辉瑞生产，商品名是Lipitor。阿托伐他汀不仅是最常用的治疗高血脂的产品，在所有疾病类型中阿托伐他汀的使用率也是最高的。在美国，2019年根据开出的处方数排名，阿托伐他汀位列第一，是美国最常用的药物。

阿托伐他汀本质上是一种HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制剂。HMG-CoA 还原酶能够将HMG-CoA（羟甲基戊二酸单酰辅酶a）还原为甲羟戊酸（MVA），这是肝脏胆固醇合成的重要步骤。MVA是胆固醇合成过程的重要中间体，人体中从HMG-CoA到MVA是一个不可逆过程，HMG-CoA 还原酶就成了胆固醇合成的关键限速酶。阿托伐他汀能抑制这种酶的活性，阻止胆固醇合成，并增加肝细胞中低密度脂蛋白受体 ( LDL 受体) 的表达。LDL受体能帮助肝细胞对低密度脂蛋白的摄取，从而降低血液中脂蛋白和胆固醇的含量。通过降低血液中的胆固醇，阿托伐他汀可使血液变得不再粘稠，有助于防止血栓的产生，而血栓是多种心血管疾病的元凶。

阿托伐他汀最早是Warner-Lambert在1982年合成出来，2000年辉瑞将该公司收购，所以阿托伐他汀的原研药现在由辉瑞生产和销售。辉瑞的阿托伐他汀商品名是Lipitor，中文商品名叫做立普妥。Lipitor是辉瑞最重要的产品之一，在世界范围内销量极高，每年为辉瑞带来上百亿美元的收入。阿托伐他汀已经过了专利保护期，各国都可以仿制。印度也有多家公司生产和仿制，比如Cipla公司。Cipla是印度最大的医药公司之一，在世界范围享有盛誉，多种产品获批进入美国、欧盟市场。Cipla生产的阿托伐他汀商品名是Lipvas，在效果上与辉瑞的Lipitor没有差异。

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Atorvastatin/阿托伐他汀