阿比特龙/Abiraterone治疗前列腺癌的作用原理

前列腺癌是男性最常见的肿瘤之一，患者多为老年人。前列腺癌在美国男性中的发病率比肺癌还高，是男性发病率最高的肿瘤疾病。前列腺癌的检测和确诊相较于其他肿瘤更加直接，抽血查PSA抗原水平即可，PSA抗原水平是前列腺癌的特异性肿瘤标志物，只有前列腺癌才有。正因如此，前列腺癌比较容易提早发现，对及早治疗非常有利。高热量高脂肪的饮食习惯、性生活过度频繁、不良生活习惯等是前列腺癌的主要致病因素，此外前列腺癌有一定的家族聚集特征。

前列腺癌的生长与雄激素密切相关。雄激素能够与前列腺细胞表面的雄激素受体（AR）结合，它们的复合物会向细胞核移动，也就是说，雄激素与AR结合后会被搬运至细胞核内。这里的雄激素指的是睾酮和双氢睾酮（DHEA），DHEA是睾酮的一种前体物质，但它的雄激素作用更强，与AR结合的能力是睾酮的4倍。雄激素与受体复合物进入前列腺细胞的细胞核后，可以和染色体ＤＮＡ上特定的结合位点 (顺式调控成分 )结合 ,然后调控特殊的基因表达 ,刺激前列腺细胞的分裂和生长。雄激素能刺激前列腺癌生长和转移，因此控制雄激素含量是治疗前列腺癌的关键。

阿比特龙（abiraterone）是治疗前列腺癌最重要的也是目前唯一一种靶向药，作用靶点是CYP17。CYP17是人体中合成睾酮的一种重要催化酶，在CYP17的催化作用下，孕烯醇酮和孕酮能够转化成DHEA和雄烯二酮，这两者都是睾酮的前体物质。阿比特龙作为CYP17的抑制剂，通过降低这种催化酶的活性来减少患者体内睾酮和双氢睾酮的产生。研究发现与单独去势相比，在去势后服用阿比特龙能使众多睾酮前体含量大幅降低，比如能使双氢睾酮含量降低85%，DHEA降低97%，雄烯二酮含量降低77%，极大缓解睾酮对前列腺癌的刺激。

阿比特龙是由英国癌症研究中心最先研制，后来强生公司通过收购等手段将阿比特龙纳入麾下。阿比特龙的商品名是Zytiga，2011年获得FDA批准与泼尼松联用用于既往接受过多西他赛治疗但耐药的、去势后的晚期前列腺癌患者。2012年获批作为一线方案用于未进行过化疗的晚期去势抵抗性前列腺癌（CRPC），2018年又获批用于转移性高危去势敏感性前列腺癌（CSPC）。在所有适应症中阿比特龙都需要与泼尼松联用。

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