利伐沙班/Xarelto的用法用量汇总

利伐沙班Rivaroxaban是一种应用广泛的抗凝血产品,能治疗和预防多种心血管疾病。利伐沙班是由拜耳公司研制,商品名是Xarelto,在2008年率先在欧洲上市。有趣的是,利伐沙班在国内上市比在美国上市还早,拜耳公司可能是看中我国巨大的市场潜力,在向欧盟提交上市申请的同时几乎也同时向我国提交上市,国内对利伐沙班的审批仅比欧洲晚了一年,2009年批准。而美国FDA对利伐沙班的审批直到2011年才完成。利伐沙班国内商品名是拜瑞妥,进入国内市场后反馈很好,获得了普遍认可,在国内销售额也稳步提升。

2011年才获得美国FDA的审批许可,拜耳公司向我国申请上市的流程几乎与在欧洲同步,所以在我国国内上市也比较早,在2009年就进入了国内市场,比北美上市还早。利伐沙班国内商品名叫拜瑞妥,目前已在多种疾病中广泛应用。

利伐沙班对抗凝血的效果具有很强的特异性,它直接作用于Xa因子,而不会对血小板产生影响。Xa因子是一种肝脏合成的丝氨酸蛋白酶,它是凝血酶级联系统的源头,能高效转化生成大量凝血酶,可以称其为凝血酶原。研究发现一个Xa因子可产生一千个凝血酶,因此如果某种凝血药物直接作用于Xa因子要比作用于凝血酶高效得多,而利伐沙班就是这种药物。正因如此利伐沙班的抗凝血效果非常好,而且起效非常快。

利伐沙班除了效果明确还有两个显著优点:第一是它是一种口服药物,而过往很多这方面的同类抗凝血药很多都是注射使用,比如肝素钠;第二个抗凝血药物有一个共同的副作用就是会增加血液流动性从而患者出血风险增加,利伐沙班出血风险较低,不需要密切检测凝血指标。因此利伐沙班是一种便捷、安全的理想药物。

利伐沙班有多种规格,包括2.5mg10mg15mg20mg,规格越高经济上越划算。

拜耳给出的利伐沙班的用法用量汇总如下:

1.心房颤动

用于降低非瓣膜性房颤患者中风和全身栓塞的风险。推荐剂量是每天一次,每次20mg

2.深静脉血栓形成和肺栓塞的治疗

用于活动性DVTPE的治疗。这两种疾病的用法用量相同,初始剂量为每天一次,每次15mg,连续服用21天;后续维持剂量为每天一次,每次20mg。每天同一时间与食物同服。

3.深静脉血栓形成和肺栓塞的复发预防

用于预防DVTPE患者经过治疗之后的复发。推荐剂量是每天一次,每次10mg

4. 髋关节或膝关节置换手术后预防深静脉血栓形成

这两种手术之后都是每天一次,每次10mg。其中髋关节置换手术的患者连续服用35天,膝关节置换手术的患者连续服用12天。

5.冠状动脉疾病或外周动脉疾病

与阿司匹林联合使用以降低慢性冠状动脉疾病或外周动脉疾病患者发生主要心血管事件(心血管死亡、心肌梗塞和中风)的风险或预防外周动脉疾病。推荐剂量是每天两次,每次口服利伐沙班2.5mg,同时阿司匹林75-100mg

需要注意的是,对于肾功能严重不全、肌酐清除率小于15 mL/min的患者不应使用利伐沙班。对于中度至重度肝功能障碍或存在与凝血功能障碍相关的肝病患者也应避免使用利伐沙班。具体用量和使用方法应该听从医生指导和建议。

利伐沙班本质上是一种凝血因子Xa的抑制剂,通过特异性抑制凝血因子Xa的活性减少凝血酶(凝血因子Ⅱa)的产生,对体内已有的凝血酶活性不会产生影响,因而副作用较小。利伐沙班最好与食物同服,与食物混合后能增加与胃肠道黏膜的接触面积,同时避免被过早排泄,有利于提高生物利用度。

购买链接:
利伐沙班/Rivaroxaban/Xarelto


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