印度版卡左双多巴可成为息宁的替代选择

息宁是默沙东MSD公司研制的治疗帕金森症的药物,它是由左旋多巴levodopa和卡比多巴carbidopa组成的复方制剂,因此也叫卡左双多巴缓释片。它的商品名是Sinemet,息宁是中文商品名。息宁的规格要求是左旋多巴和卡比多巴要严格按照1:4的配比,通常情况下每片含有左旋多巴200mg和卡比多巴50mg

帕金森药物大体分为六类,分别是抗胆碱能(比如苯海索)、金刚烷胺、多巴制剂(美多巴、卡比多巴等)、DR激动剂(卡麦角林、普拉克索)、单胺氧化酶抑制剂(司来吉兰、雷沙吉兰等)、CMOT抑制剂(恩托卡朋等),其中抗胆碱能和CMOT类由于副作用很大已经很少使用。息宁属于多巴制剂,能直接增加体内多巴胺的含量,效果明确。

息宁的两种成分并不是都直接增加多巴胺,左旋多巴是用来增加多巴胺的,卡比多巴则是起到缓释作用。

左旋多巴在人体中能在多巴胺脱酸酶的作用下转化为多巴胺,直接增加大脑中的多巴胺含量。左旋多巴的发现在帕金森症历史上具有里程碑的意义,它是由是瑞典科学家Arvid Carisson1950年发现的,为此他获得了 1969年拉斯克奖和2000年诺贝尔奖。

问题是左旋多巴能在大脑中完成脱羧生成多巴胺,也能在人体其他部位转化成多巴胺,而其他部位产生的多巴胺没有意义,因为多巴胺不能透过血脑屏障进入颅脑。这样一来大脑以外部位产生的多巴胺就会白白浪费掉。左旋多巴无法充分发挥作用。

卡比多巴是一种多巴胺脱羧酶抑制剂,它本身不能产生多巴胺,却能抑制多巴胺脱羧酶的活性。关键是它不能进入颅脑,只能在颅脑外的身体组织起作用。因此卡比多巴能防止左旋多巴在颅脑外被多巴胺脱羧酶转化成多巴胺,使其只能在进入颅脑以后再完成脱羧过程,极大提高了在颅脑中的利用率。这就是息宁之所成称之为缓释片的原理。

息宁已经进入国内上市,但遗憾的是还没有被纳入医保目录。国内息宁一盒是30片,根据默沙东的使用说明,多数情况下息宁推荐剂量是一次一片,一天2次,这样的话一个月患者要用2盒,不过息宁价格很便宜,一盒在50元左右。可是息宁经常缺货,很多患者反映买不到息宁,可能是产量不足的原因。印度Sun公司也有生产息宁,一盒是100片,价格只有200多,也非常实惠。Sun是印度最大的药企,在国产息宁缺货的情况下Sun公司的息宁不失为一种很好的选择。


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