氨氯地平/Amlodipine缓解高血压和心绞痛的作用原理

氨氯地平（Amlodipine）在心血管疾病领域应用极为广泛，它是一种用于高血压和心绞痛的口服产品。氨氯地平目前采用的是苯磺酸盐的形式，这种结构形式具有很好的稳定性和可制造性，对空气中的水分吸收性较低，不容易受潮失效，能够长时间保持干燥和药效。苯磺酸氨氯地平（Amlodipine besylate）在1990年获得美国FDA批准上市，并沿用至今。苯磺酸氨氯地平在美国和欧洲市场的商品名是Norvasc，在印度市场的商品名是Amlogard。1990年FDA批准苯磺酸氨氯地平用于高血压和多种冠心病，包括慢性稳定型心绞痛、血管痉挛性心绞痛以及不存在心力衰竭问题或射血分数<40%的冠心病。

氨氯地平本质上是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，它可以阻止钙离子从其他位置进入心肌细胞和血管平滑肌细胞。钙离子在人体中非常重要，具有多种不同的生化作用。钙离子的一项重要功能就是参与肌肉收缩过程。它可以帮助神经信号向肌肉传导，对肌肉收缩过程必不可少。人体细胞膜上具有一种运输钙离子的蛋白质，称为钙离子通道。钙离子通道能够与细胞外的钙离子特异性结合，然后运动至细胞内，从而将钙离子从细胞外转运至细胞内，增加细胞内钙离子浓度。对肌肉细胞来说，钙离子移动的过程也是电位传导的过程，会引起肌肉细胞收缩。心脏的肌肉细胞收缩在宏观上表现为心脏收缩加剧，心脏动脉变得狭窄，长期心肌不规律的强烈收缩会导致冠心病、心衰、心肌梗塞等疾病。而血管平滑肌长期不规律地收缩会导致血管通道变小，血液流通不畅，容易引起血栓、高血压等问题。氨氯地平可特异性抑制钙离子通道活性，对位于肌肉细胞膜上的L型钙离子通道和位于中枢神经系统的N型钙离子通道都具有明显抑制作用，可阻止钙离子向肌肉细胞的移动，维持正常血管舒张，对异常狭窄的血管能起到扩张作用，从而多种改善心血管症状。研究发现，在每天坚持服用氨氯地平一个月后，患者心室射血量会显著增加。

氨氯地平并非唯一的一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，同类产品还有硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、尼莫地平等。这类产品都以-dipine结尾，中文都翻译成XX地平。在所有这些产品中，氨氯地平是唯一一种长效药剂，它的半衰期在30个小时以上，每天只需服用一次即可。而其他产品都是短效二氢吡啶钙通道阻滞剂，比如尼卡地平在人体中的半衰期仅50分钟，尼莫地平的半衰期只有2个小时，这些产品患者必须每天使用3次才能保证稳定的效果。

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