奥利司他(Orlistat)是一种非处方药(OTC),可治疗肥胖症。在包括中国在内的大多数国家购买此药无需处方。在美国奥利司他是为数不多的经FDA正式批准的减肥药物,也是仅有的一种可以作为非处方药使用的减肥药。在中国奥利司他甚至是唯一一种合法的减肥药。奥利司他最初由Roche研制,商品名是Xenical。1999年Xenical获得美国FDA批准上市,被允许作为减脂方案(节食、运动等)的一部分用于18岁及以上的肥胖患者。现在奥利司他的专利已经到期,已经有多家药企开始生产和仿制,比如印度HAP公司等。HAP生产的奥利司他商品名是Orligal,因为包装盒是黄色,坊间称之为“黄减”。Orligal一盒84粒,每粒含有奥利司他120mg,价格比Xenical便宜很多。
肥胖症是指体内脂肪堆积过多或分布异常导致的体重明显增加,是一种慢性代谢性疾病。判定肥胖的方法有许多种,其中一种比较常用的是BMI指数,是身高/体重的平方。正常情况下BMI指数在18.5-24之间,超过28即认为是肥胖。肥胖可诱发多种疾病,包括高血压、高血脂、心率不齐等心血管疾病以及糖尿病、脂肪肝等。食物中脂肪或碳水含量过高、缺乏运动、压力过大等是引起肥胖症的主要因素。
奥利司他在结构上是尼泊司他汀(Lipstatin)的衍生物,对脂肪酶有独特的抑制作用。脂肪酶是人体中对脂肪进行消化的关键酶,它由胰腺分泌,主要存在于小肠中。脂肪的化学名甘油三酯,甘油三酯在脂肪酶的催化作用下能轻易水解,变成甘油和脂肪酸,然后甘油和脂肪酸会被小肠表面的毛细血管吸收。人体中的甘油和脂肪酸都是储能物质,也是肥胖的重要原因。脂肪由于颗粒较大,很难被肠道直接吸收,如果肠道中脂肪酶的活性受到抑制,脂肪就难以分解成小分子的甘油和脂肪酸,从而无法被人体吸收和贮藏。奥利司他就是一种脂肪酶抑制剂,能阻止脂肪的水解,在奥利司他的作用下,肠道中的脂肪无法被吸收,而是直接经直肠排出体外。正因如此,奥利司他也被称为“排油丸”。
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